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環(huan)戊烷結(jie)構廣泛存在于天然產物(wu)(wu)及藥(yao)物(wu)(wu)分(fen)子(zi)(zi)中(zhong)(zhong)，是小分(fen)子(zi)(zi)藥(yao)物(wu)(wu)研發(fa)過程(cheng)中(zhong)(zhong)出鏡(jing)率很高(gao)的(de)核心(xin)骨(gu)架之(zhi)一。因此(ci)(ci)，如何方(fang)便(bian)、高(gao)效(xiao)地合(he)成(cheng)(cheng)(cheng)多(duo)取代環(huan)戊烷分(fen)子(zi)(zi)一直是藥(yao)物(wu)(wu)化(hua)學和有機(ji)合(he)成(cheng)(cheng)(cheng)領(ling)域的(de)熱點研究方(fang)向。在眾多(duo)已知(zhi)的(de)策略中(zhong)(zhong)，[3+2]環(huan)加(jia)成(cheng)(cheng)(cheng)反應因具有靈(ling)活(huo)、高(gao)效(xiao)、原子(zi)(zi)經濟(ji)等優點受到密切(qie)關注。但目前已報道(dao)的(de)此(ci)(ci)類反應普遍(bian)需(xu)要(yao)用到Rh、Ru、Ti、Sm等過渡(du)金屬催(cui)化(hua)劑，這在藥(yao)物(wu)(wu)分(fen)子(zi)(zi)合(he)成(cheng)(cheng)(cheng)中(zhong)(zhong)通常會帶來后續純化(hua)的(de)問題。與此(ci)(ci)同時，上述方(fang)法的(de)底(di)物(wu)(wu)局限性也(ye)都(dou)較大，這在很大程(cheng)度(du)上限制了它們的(de)應用范圍。
針對上(shang)述科學問題(ti)，西安交通大(da)學藥學院與(yu)前(qian)沿院的研究人員(yuan)合(he)作，首次提出(chu)利用廉價易(yi)得的四烷(wan)(wan)氧基(ji)二硼試劑作為(wei)非(fei)金屬催化(hua)劑的設想，并將其成(cheng)功應用于環(huan)丙烷(wan)(wan)與(yu)烯烴的[3+2]環(huan)加成(cheng)反應，克服(fu)了以前(qian)文獻中普遍存在的底物局限性等問題(ti)，方便、高(gao)效地制備(bei)了一系列(lie)多取(qu)代(dai)環(huan)戊烷(wan)(wan)分子，并實現了克級規(gui)模的放大(da)實驗，為(wei)含有(you)此類骨架的復雜(za)分子的合(he)成(cheng)提供了新的選擇。
近日(ri)，該(gai)研(yan)究(jiu)成果(guo)發表于(yu)國際(ji)化(hua)(hua)學領域(yu)旗艦期刊《美(mei)國化(hua)(hua)學會志》（Journal of the American Chemical Society）。西安交通(tong)大學藥學院助理教授(shou)丁正偉和前沿院博士研(yan)究(jiu)生劉(liu)志為(wei)(wei)本(ben)論文共同第(di)一(yi)作者，西安交通(tong)大學李鵬飛教授(shou)和石河子大學徐亮教授(shou)為(wei)(wei)共同通(tong)訊作者，西安交通(tong)大學藥學院為(wei)(wei)本(ben)論文第(di)一(yi)通(tong)訊單位。
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